ラサギリンCAS 136236-51-6

商品名：ラサギリン
同義語：（Ｒ）−２，３−ジヒドロ−Ｎ − ２−プロピニル−１Ｈ−インデン−１−アミン；ラサギリン−１３Ｃ３；ラサギリン；（Ｒ）−Ｎ − ２−プロピニル−１−インダナミン； １Ｈ−インデン - １−アミン、２，３−ジヒドロ−Ｎ − ２−プロピニル - 、（５７１８５４０２，１Ｒ）； １−インダナミン、Ｎ − ２−プロピニル - 、（５７１８５４０３、Ｒ） - ； Ｕｎ １１ −００３ Ｎ ６６ ｔ ６ ｔ；（Ｒ）−Ｎ - （2-プロピニル）-2,3-ジヒドロインデン-1-アミン
CAS：136236-51-6
MF：C 12 H 13 N
MW：171.24

説明
ラサギリンは、パーキンソン病（ＰＤ）の治療用に発売された、第二世代の不可逆的Ｂ型モノアミンオキシダーゼＢ（ＭＡＯ − Ｂ）阻害剤である。その前任者のセレギリンとは異なり、それはアンフェタミン誘導体に代謝されず、したがって、有害な副作用の原因となる交感神経刺激活性を欠いている。しかしながら、ラサギリンは、プロパルギルアミン部分の保持においてセレギリンと類似している。この必須ファルマコフォアは、共有結合して、MAO-B酵素のフラビンアデニンジヌクレオチド部分と選択的に不可逆的結合を形成する。補助療法として、ラサギリンは運動症状の変動を治療します。 Ｒ−エナンチオマーはＳ−エナンチオマーの４倍の効力を示すので、合成方法は分割剤として（Ｒ、Ｒ） - 酒石酸を用いたラセミ体Ｎ−ベンジル−１−アミノインダンの光学分割から始まる。一旦単離されると、エナンチオマー濃縮塩は水素化分解に供されて１（Ｒ） - アミノインダンを与え、これは続いてラパギリンを提供するためにプロパルギル化される。それはそのメシル酸塩として処方されており、ラサギリンの推奨される投与量はレボドパの有無にかかわらず、1 mg /日です。運動変動の効果的な追加療法として知られているエンタカポン、カテコールアミン-O-メチルトランスフェラーゼ阻害剤を比較器として使用した。ラサギリンは、[オン]時間を長くする一方で、[オフ]状態で過ごす時間を減らしました。

5HT 4受容体アゴニスト、蠕動刺激剤を使用