NVP-BEZ 235 CAS 915019-65-7

製品名：NVP-BEZ 235
同義語：２−メチル−２−（３−メチル−２−オキソ−８−（キノリン−３−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾ［４，５ − ｃ］キノリン−１−イル）プロパンニトリル； ２−メチル−２− ［３−メチル−２−オキソ−８−（３−キノリニル）−１−イミダゾ［４，５ − ｃ］キノリニル］プロパンニトリル； ４− ［２，３−ジヒドロ−３−メチル−２−オキソ］ −８−（キノリン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５ − ｃ］キノリン−１−イル］ - アルファ、α−ジメチルベンゼンアセトニトリル； ＢＥＺ − ２３５； ４− ［２，３−ジヒドロ−３−メチル］ −２−オキソ−８−（３−キノリニル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５ − ｃ］キノリン−１−イル］ −α、α−ジメチル - ベンゼンアセトニトリル； ＮＶＰ − ＢＥＺ２３５（ＢＥＺ２３５）； ＢＥＺ２３５（ＮＶＰ − ＢＥＺ２３５）。 、ダクトリシブ）； ２−メチル−２−（４−（３−メチル−２−オキソ−８−（キノリン−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５ − ｃ］キノリン） - 1-イル）フェニル
CAS：915019-65-7
MF：C 30 H 23 N 5 O
MW：469.54
EINECS：1312995-182-4
製品カテゴリ：中間体およびファインケミカル;医薬品;プロテインキナーゼインヒビターおよびアクチベーター; api;インヒビター; Akt; mTOR; PI3K
融点288-289°C
密度1.299
貯蔵温度冷蔵庫
ATPと競合するPI3KとmTORの二重阻害剤です。 ｐ１１０α、ＩＣ５０ ＝ ４ｎＭ。 ｐ１１０β、ＩＣ５０ ＝ ７５ｎＭ。 ｐ１１０δ、ＩＣ５０ ＝ ７ｎＭ。 ｐ１１０γ、ＩＣ ５０ ＝ ５ｎＭ。
ホスファチジルイノシトール3-キナーゼの阻害剤、P13KおよびmTORを使用します。
Akt / PKBを介したホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）シグナル伝達およびラパマイシンの哺乳動物標的（mTOR）は、細胞増殖、分化、およびアポトーシスに関連する遺伝子発現を制御します。この経路の活性の増加は多くの種類の癌において重要である。 ＮＶＰ − ＢＥＺ２３５は、ＰＩ３ＫとｍＴＯＲの強力な二重阻害剤であり、それは忍容性が高く、経口投与すると病的状態を示し、インビボ併用試験で使用すると他の抗癌剤の有効性を高める。それはPI3Kアイソフォームおよび低いナノモルのIC50値を有する変異体を阻害し、G1期での増殖停止をもたらす。 ＰＩ３Ｋに対するその効果を通じて、ＮＶＰ − ＢＥＺ２３５はＶＥＧＦ誘導性血管形成を阻害する。細胞増殖を直接阻害し、血管新生を間接的に阻害することにより、それは固形腫瘍および転移性黒色腫療法の両方に潜在的可能性を秘めています。[ケイマンケミカル]