クレノラニブCAS 670220-88-9

製品名：クレノラニブ
同義語：１−（２−（５ - （（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）−１Ｈ−ベンゾ - ［ｄ］イミダゾール−１−イル）キノリン−８−イル）ピペリジン−４−アミ； ＣＰ８６８５６９。クレノラニブ； ［１− ［２− ［５−（３−メチルオキセタン−３−イルメトキシ）ベンジイミダゾール−１−イル］キノリン−８−イル］ピペリジン−４−イル］アミン； １− ［２− ［５ - ［（ ３−メチル−３−オキセタニル）メトキシ］ −１Ｈ−ベンジイミダゾール−１−イル］ −８−キノリニル］ −４−ピペリジナミン； ＡＲＯ００２； ＣＰ８６８５９６；クレノラニブ（ＣＰ − ８６８５６９）。
CAS：670220-88-9
MF：C 26 H 29 N 5 O 2
MW：443.54076
製品カテゴリ：芳香族化合物；複素環化合物；中間体およびファインケミカル；医薬品；チロシンキナーゼ阻害剤；阻害剤
密度1.36
Crenolanib（CP-868569）は、PDGFRαとPDGFRβに対して、IC50がそれぞれ0.9と1.8nMの非常に選択的で強力なPDGFR-α阻害剤です。
Crenolanib（CP-868569）は、受容体型チロシンキナーゼPDGFRαおよびPDGFRβを特異的に阻害することによって作用するチロシンキナーゼ阻害剤です。クレノラニブ（ＣＰ － ８６８５６９）は、ＰＤＧＦＲα Ｄ８４２Ｖキナーゼの活性を阻害し、そして野生型ＰＤＧＦＲαのリン酸化を防止した。クレノラニブ（ＣＰ － ８６８５６９）は潜在的な抗新生物活性を有する。クレノラニブは、PDGFR関連のシグナル伝達経路を抑制し、腫瘍血管新生と腫瘍細胞増殖を抑制すると考えられています。
Crenolanibは、血小板由来成長因子受容体α（PDGFRα）およびPDGFRβとFms関連チロシンキナーゼ3（FLT3、IC50 = 11、3.2、および4nM）に対するナノモルの効力を持つ、経口で生物学的に利用可能なIII型チロシンキナーゼの選択的阻害剤です。それぞれ）。それはまた、ナノモル濃度で、PD84RおよびD835YのD842V含有型ならびにFLT3の内部縦列重複変異を含む、これらのキナーゼの医学的に関連した変異型を阻害する。クレノラニブは、他のチロシンおよびセリン/トレオニンキナーゼよりもこれらのキナーゼに対して100倍以上選択的です。細胞内や生体内で使用すると効果的です。
純度：98％
外観：オフホワイトの粉